La codéine, également appelée 3-méthylmorphine, est un promédicament métabolisé en morphine par le CYP2D6 après son ingestion par voie orale. Sa déméthylation en morphine en est le principal mécanisme d'activité analgésique. Sans cette métabolisation, la codéine perd une grande partie de son efficacité analgésique.
La codéine, comme la morphine, est un opioïde qui se trouve naturellement dans le pavot à opium. On la trouve tant dans les médicaments sur ordonnance que dans ceux en vente libre.
Il possède un pouvoir analgésique légèrement plus fort que la codéine (bien que cela varie en fonction du métabolisme de chacun, la dose équivalente à 10 mg de morphine ingérés serait de 50 mg de tramadol).
La nalbuphine est deux fois plus puissante que la morphine. Elle est administrée en injections dans les douleurs aiguës et agit pendant deux à quatre heures. La péthidine (Péthidine Renaudin) est un dérivé de la morphine qui a un effet antispasmodique.
Lors d'une prise par voie orale, la codéine est absorbée dans l'estomac et l'intestin, et subit un important effet de premier passage hépatique. Elle est transformée par déméthylation en morphine à hauteur de 10 %. L'élément responsable de cette transformation est une enzyme, le cytochrome CYP2D6.
Somnolence ou vigilance réduite : la codéine peut causer de la somnolence. Évitez de conduire, de faire fonctionner des machines ou d'accomplir d'autres tâches potentiellement dangereuses jusqu'au moment où vous aurez déterminé l'effet de ce médicament sur vos capacités de réaction.
Signalez à l'obstréticien la prise de ce médicament en fin de grossesse : risque d'insuffisance respiratoire chez le nouveau-né en cas d'utilisation de codéine à forte dose avant l'accouchement ou risque de syndrome de sevrage en cas de traitement régulier, même à faible dose, en fin de grossesse.
Il faut savoir que la dose des antalgiques n'est pas identique. Par rapport à la morphine, vous devez noter que la nalbuphine 2 fois plus forte, la buprénorphine est 30 fois plus puissante et le fentanyl encore 100 fois plus.
Trois familles d'antidouleurs sont disponibles sans ordonnance : Les dérivés du paracétamol (Doliprane, Efferalgan, Dafalgan…) Les dérives de l'acide acétylsalicylique (Aspirine, Aspégic…) Les anti-inflammatoires non-stéroïdiens (Advil, Nurofène, Voltarène…)
Somnolence. Elle peut apparaître au début du traitement (environ 10% des cas) ou lors de l'augmentation des doses. En général, cet effet disparaît après quelques jours. Si ce n'est pas le cas, parlez-en à votre médecin.
LAMALINE 500 mg/25 mg a démontré sa non-infériorité antalgique par rapport à DAFALGAN CODEINE (500 mg de paracétamol/30 mg de codéine) dans une étude randomisée d'une durée de 10 jours, en double aveugle chez 1 141 patients ayant une gonarthrose douloureuse (EVA ≥ 40 mm et Lequesne ≥ 4 et < 12).
L'ibuprofène ou le kétoprofène sont des exemples typiques. Ces médicaments possèdent un effet antalgique et analgésique efficace. Ils peuvent être prescrits pour soulager l'arthrose ou, dans le cas présent, une douleur du dos. L'effet de l'ibuprofène est optimal si les prises sont espacées de 6 heures au minimum.
Enfin, la substance la plus conseillée est le paracétamol puisqu'il présente «le meilleur rapport bénéfice/risque». Le magazine rapporte que les marques Dafalgan et Doliprane 500 et 1 000 mg sont les produits les moins dangereux et les plus efficaces.
Effets indésirables possibles du médicament PARACÉTAMOL CODÉINE ARROW 500 mg/30 mg. Liés à la codéine : constipation, somnolence, nausées, vomissements, sensation de vertiges et, plus rarement, allergie (démangeaisons, urticaire, rougeur cutanée), bronchospasme, ralentissement de la respiration.
Propriétés. La codéine a un effet apaisant sur des douleurs d'intensité modérée. Elle agit au niveau du cerveau en l'empêchant de transmettre les signaux douloureux vers les différentes zones du corps.
Mieux vaut utiliser la codéine quand un antalgique de palier 2 est envisagé. Le tramadol (Topalgic° ou autre) est un opioïde faible couramment utilisé malgré sa balance bénéfices-risques défavorable. L'antalgique de palier 2 (pour des douleurs modérées à intenses) de premier choix est la codéine, malgré ses limites.
Aucune différence significative d'effet antalgique n'a été démontrée, sur une étude de 460 patients suivis pour douleurs lombaires ou arthrosiques, comparant paracétamol 325 + tramadol 37.5 à paracétamol 300 + codéine 30.
Malgré ses effets bénéfiques contre la douleur, la prise de morphine s'accompagne d'effets indésirables divers tels que la constipation, la nausée, des vomissements, la dépression respiratoire et la dépendance potentielle à la molécule.
Le tramadol n'est pas un dérivé de la morphine mais une molécule originale qui agit sur les récepteurs du cerveau sensibles à la morphine, ainsi que sur les récepteurs d'autres messagers chimiques du cerveau (sérotonine et noradrénaline).
La morphine et la codéine, les substances actives de l'opium (Papaver somniferum), agissent dans le cerveau et la moelle épinière et ont des effets anti-douleurs, sédatifs et euphorisants. Elles miment les opiacés naturellement produits dans le cerveau, les endorphines.
Les médicaments par voie orale qui l'ont remplacée sont la morphine, l'oxycodone, l'hydrocodone et le tramadol.
Les molécules utilisables en remplacement de la morphine avec une efficacité équivalente sont l'oxycodone et peut-être le tapentadol. Le tramadol, la codéine ou la buprénorphine sont des analgésiques moins puissants qui ne peuvent réellement remplacer la morphine.
Un surdosage en codéine est susceptible d'entraîner la mort. "Le surdosage va engendrer des troubles de la vigilance. Puis, le patient risque de tomber dans une forme de coma associée à un ralentissement de la respiration qui peut aller jusqu'à l'arrêt respiratoire", prévient notre interlocuteur.
Dans quel cas le médicament ANTARÈNE CODÉINE est-il prescrit ? Ce médicament contient de l'ibuprofène, un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui lutte contre l'inflammation et la douleur, et de la codéine, un opiacé qui agit sur la perception de la douleur par le cerveau.
Surprise dans les pharmacies. Depuis le 12 juillet 2017, les médicaments codéinés ne sont plus disponibles en vente libre. Une décision qui intervient après le décès de deux adolescents et de nombreuses intoxications provoqués par ce dérivé de l'opium.